Rapastinel Trifluoroacetate (雷帕替奈，GLYX-13) 是一種N-甲基-D-天冬氨酸受體 (NMDAR) 調(diào)節(jié)劑, 具有部分激動(dòng)劑特性。

在相同的摩爾濃度下，化合物鹽形式與游離形式有相同的生物活性，但鹽形式 Rapastinel Trifluoroacetate 通常具有更好的水溶性和穩(wěn)定性。

英文名稱：GLYX 13

中文名稱：雷帕替奈

公司編號(hào)：GT-P2473

CAS號(hào)：117928-94-6

分子式：C18H31N5O6

分子量：413.47

序列：Thr-Pro-Pro-Thr-NH2

Rapastinel，又稱GLYX-13，是一種創(chuàng)新的N-甲基-D-冬季氨酸受體（NMDAR）調(diào)節(jié)劑的獨(dú)特之處在于它具有某些激動(dòng)劑的特性。這一特性使Rapastinel在調(diào)節(jié)NMDAR功能時(shí)能夠表現(xiàn)出更加微妙和復(fù)雜的效果模式，既能激活受體產(chǎn)生所需的生理反應(yīng)，又能在一定程度上防止受體過度激活可能產(chǎn)生的副作用，為多種神經(jīng)系統(tǒng)疾病的治療提供了新的可能性。

在化學(xué)結(jié)構(gòu)方面，Rapastinel可以以不同的形式存在，包括自由形式(即未經(jīng)修改的分子)和化合物鹽形式，如Rapastinel。 Trifluoroacetate。這兩種形式在生物活性方面具有重要的等價(jià)性，這意味著在相同的摩爾濃度下，它們對(duì)NMDAR的調(diào)節(jié)效果相似。這種等價(jià)性確保了科學(xué)家和醫(yī)生可以根據(jù)藥物的物理性質(zhì)（如溶解度和穩(wěn)定性）做出決定，而不是根據(jù)藥物的生物活性選擇使用哪種形式。

特別地，Rapastinel 作為Rapastinel的鹽形式，Trifluoroacetate通常表現(xiàn)出更好的水溶性和穩(wěn)定性。水溶性的提高對(duì)藥物制劑的制備非常重要，因?yàn)樗顾幬锔菀兹芙庠谏睇}水中，并通過靜脈注射和其他給藥方式快速進(jìn)入人體。此外，良好的水溶性也有助于提高藥物的生物利用率，即藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄過程中的效率。

在穩(wěn)定性方面，Rapastinel 與自由形式相比，Trifluoroacetate的鹽形式更能抵抗溫度、濕度和光照等環(huán)境因素的影響。這種穩(wěn)定性對(duì)藥物的長(zhǎng)期儲(chǔ)存和運(yùn)輸非常重要，可以確保藥物在到達(dá)患者手中時(shí)保持其原有的活性和純度。

綜上所述，Rapastinel（GLYX-13）作為NMDAR的一些激動(dòng)劑，它在治療神經(jīng)系統(tǒng)疾病方面具有巨大的潛力。它的鹽形式是說唱通過提高水溶性和穩(wěn)定性，Trifluoroacetate進(jìn)一步提高了該藥物的臨床應(yīng)用前景。

寫到最后:

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