在多肽合成中，形成肽鍵有4種基本方法：酶促合成法、四組分合成法、氨基活化法以及羧基活化法，以下是關(guān)于羧基活化法的有關(guān)知識(shí)講解。

羧基活化法的基本原理

想要使NH2R'在親核反應(yīng)時(shí)生成RCONHR'有益，必須先將肽的a-羧基或者N-保護(hù)氨基酸轉(zhuǎn)化為活化型的RCOX。一般情況下，替代基團(tuán)X的吸電子性與它對(duì)羧基的活化能力呈正相關(guān)，替代基團(tuán)X的吸電子性越強(qiáng)，后者也就越強(qiáng)。

羧基活化法的分類：

主要分為NCA合成方法、活化酯法、碳二亞胺法和混合酸酐法

1、NCA合成方法主要使用光氣法和酰氯法，有以下優(yōu)點(diǎn)：

（1）除了對(duì)氨基組分Cys和Lys進(jìn)行保護(hù)，其他側(cè)鏈不需要過多的保護(hù)；

（2）有比較快的反應(yīng)速度和較短的合成周期；

（3）能夠在水溶液中進(jìn)行反應(yīng)；

（4）可以在第二輪的肽合成反應(yīng)中直接使用得到的氨基游離肽。

2、活化酯法主要使用DCC法、轉(zhuǎn)酯反應(yīng)、加成、混合酸酐法

有固相活化酯、活化酰胺、烯基酯、芳基活化酯、與N-烯基化合物形成的活化酯5種種類

3、混合酸酐法：通常分兩步進(jìn)行反應(yīng)

寫到最后:

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