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說(shuō)胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)是回腸內(nèi)分泌紊亂體細(xì)胞基礎(chǔ)代謝的一種腦腸肽,現(xiàn)階段關(guān)鍵做為2型糖尿病藥物功效的靶標(biāo)。因?yàn)?/span>GLP-1能抑制腸胃,降低胃腸,故有利于控制用餐,緩解休重。
例肥胖癥病人中開展的創(chuàng)新能力安慰劑對(duì)照、隨意、雙盲實(shí)驗(yàn)、邊線式實(shí)驗(yàn)中,GLP-1皮膚機(jī)構(gòu)引入給藥可提升病人飯后的飽腹感,并使每一餐飯的飲食搭配量均值降低15%。但因?yàn)?/span>GLP-1是活性肽,不可以內(nèi)服給藥是其一大遺憾。
功效
GLP-1生長(zhǎng)習(xí)性如何?怎樣充分運(yùn)用降血糖效應(yīng)?
科研已確定,腸促胰素以葡萄糖水濃度值值依賴性方式促進(jìn)胰腺β細(xì)胞新陳代謝胰島素,并減少胰腺α細(xì)胞新陳代謝 胰高血糖素(glucagon),從而降低血糖。
但對(duì)于2型糖尿病人,其“腸促胰素效應(yīng)”損害,主要表現(xiàn)為用餐后GLP-1濃度值值升高幅度較普通人有一定的降低,但其促進(jìn)胰島素分泌以及降低血脂的功效并不明顯,因此GLP-1及其類似物可以作為2型糖尿病的醫(yī)治的一個(gè)重要靶標(biāo)。
下列幾方面充分運(yùn)用降血脂作用GLP-1具有維護(hù)保養(yǎng)β細(xì)胞的作用GLP-1可作用于肝脹β細(xì)胞,促進(jìn)胰島素基因遺傳的基因的表達(dá)、胰島素的轉(zhuǎn)化成和新陳代謝并可刺激肝脹β細(xì)胞分化和瓦解,抑制肝脹β細(xì)胞凋亡,提高肝脹β細(xì)胞數(shù)量。
此外,GLP-1還可作用于肝脹α細(xì)胞,明顯地抑制 胰高血糖素的釋放出,并作用于肝脹δ細(xì)胞,促進(jìn)生長(zhǎng)抑素的新陳代謝,生長(zhǎng)抑素又可作為旁分泌兒童生長(zhǎng)激素參加抑制胰高血糖素的新陳代謝。
GLP-1具有葡萄糖水濃度值值依賴性降血脂作用作為一種腸源雌性激素,GLP-1是在微量元素十分是糖分化學(xué)物質(zhì)的刺激下會(huì)釋放出入血的,其促胰島素分泌作用呈葡萄糖水濃度值值依賴性在血糖水平一切正常后,雖然仍不斷滴注GLP-1,患者的胰島素水平卻不易再升高,血糖水平也維持穩(wěn)定,已不進(jìn)一步減 少。
這說(shuō)明GLP-1具有葡萄糖水濃度值值依賴性降血脂作用,即僅有在血糖水平升高的情況下,GLP-1才充分運(yùn)用降血脂作用,而在血糖水平一切正常時(shí),則不易使其進(jìn)一步降低。
GLP-1的這種葡萄糖水濃度值值依賴性降血脂特性是其臨床醫(yī)學(xué)專業(yè)應(yīng)用安全性能的基礎(chǔ)與保證,從而免除了大伙兒對(duì)現(xiàn)階段糖尿病患者的醫(yī)治藥物及方案很有可能造成患者情況嚴(yán)重血糖低的憂慮。
除此之外,GLP-1還具有許多其他生長(zhǎng)習(xí)性及功效,例如,GLP-1很有可能充分運(yùn)用降低血脂、降血脂作用,從而對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)導(dǎo)致維護(hù)保養(yǎng)作用;它還可依據(jù)作用于中樞神經(jīng)進(jìn)一步學(xué)習(xí)和記憶能力功效,維護(hù)保養(yǎng)神經(jīng)系統(tǒng)。
殊不知,要將GLP-1應(yīng)用于臨床醫(yī)學(xué)專業(yè)也遭受著難題,那就是人體自身導(dǎo)致的GLP-1很容易被人體的二肽基肽酶Ⅳ(DPP-Ⅳ)溶解,其血液藥物半衰期不足2分鐘,盡量不斷靜脈滴注或不斷肌膚組織注入才能夠?qū)е伦饔?/span>,這極大地限制了GLP-1的臨床醫(yī)學(xué)專業(yè)應(yīng)用。
為解決這一難題,專家學(xué)者們早就明確指出二種方案,一是設(shè)計(jì)開發(fā)GLP-1類似物,讓其既具有GLP-1的功效,又能抵擋溶解;二是設(shè)計(jì)開發(fā)DPP-Ⅳ緩聚劑,使人體自身新陳代謝的GLP-1不被溶解。
目前,這兩方面科研都早就得到了一定的進(jìn)展。堅(jiān)信隨著著大伙兒對(duì)GLP-1信號(hào)系統(tǒng)科研的多方面,會(huì)發(fā)現(xiàn)很多新的作用靶點(diǎn),從而設(shè)計(jì)開發(fā)出很多治療糖尿病的新型藥物,以造福糖尿病患者。
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